ยาปิดกั้นแคลเซียม Calcium blocker

Calcium antagonists

กลไกการออกฤทธิ์(Mechanism of action)

การหดตัวของกล้ามเนื้อจะเกิดขึ้นได้จะต้องมีการไหลของแคลเซี่ยมเข้าเซลล์ การ ยับยั้งการเคลื่อนตัวของแคลเซียมไอออนผ่านช่องทางบริเวณผนังของเซลล์กล้ามเนื้อหัวใจ และเซลล์กล้ามเนื้อเรียบ เป็นผลให้เซลล์กล้ามเนื้อเหล่านั้น ไม่สามารถหดตัวได้ จึงเกิดการคลายตัวในที่สุด ผลทำให้เกิดหลอดเลือดแดงทั่วร่างกายขยายตัว รวมทั้งหลอดเลือดแดงโคโรนารี่ที่ไปเลี้ยงหัวใจ ทำให้ความดันโลหิตลดลง และเลือดไปเลี้ยงหัวใจดีขึ้น ยาปิดกั้นแคลเซียมแบ่งเป็น 2 กลุ่มหลักตามโครงสร้างทางเคมีและการออกฤทธิ์คือ

1Calcium antagonists (dihydropyridines)

ยาปิดกั้นแคลเซียมกลุ่ม dihydropyridines กลุ่มนี้จะขยายเส้นเลือด แต่ไม่มีผลกดตัวปล่อยกระแสไฟฟ้าในหัวใจ SA node และ AV node ยาในกลุ่มนี้ได้แก่ Nifedipine, Amlodipine, Felodipine, Isradipine, Nicardipine, Nimodipine, Nitrendipine, Niludipine เป็นต้น

ข้อบ่งชี้ในการใช้Calcium blocker

ผลเสียของยา Calcium blocker

  • หัวใจเต้นเร็ว
  • หัวใจวาย

2Calcium antagonists (verapamil/diltiazem)

ยาปิดกั้นแคลเซียมกลุ่ม non dihydropyridines กลุ่มนี้จะขยายเส้นเลือด และมีฤทธิ์กดตัวปล่อยกระแสไฟฟ้าในหัวใจ SA node และ AV node ด้วย ยาในกลุ่มนี้ได้แก่ Verapamil, Diltiazem เป็นต้น ยาในกลุ่มนี้จึงสามารถทำให้หัวใจเต้นช้าลง หรือทำให้มีการปิดกั้นการนำไฟฟ้าในหัวใจได้

ข้อบ่งชี้ในการใช้

ข้อห้ามใช้

  • A-V block (grade 2 or 3)
  • Heart failure

ขนาดยาที่ใช้

รูปแบบยา

ขนาดยาที่ใช้/ครั้ง

ความถี่ในการให้ยา

กลุ่มDihydropyridines

Nifedipine

10-30 มิลลิกรัม

วันละ 3 ครั้ง

Amlodipine

2.5-10 มิลลิกรัม

วันละ 1 ครั้ง

Felodipine

2.5-20 มิลลิกรัม

วันละ 1 ครั้ง

Isradipine

2.5-5 มิลลิกรัม

วันละ 2 ครั้ง

Nicardipine

10-40 มิลลิกรัม

วันละ 3 ครั้ง

Nimodipine

60 มิลลิกรัม

ทุก 4 ชม.

Nitrendipine

10-40 มิลลิกรัม

วันละ 1 ครั้ง

กลุ่มnon-dihydropyridines

Verapamil

40-120 มิลลิกรัม

วันละ 2-3 ครั้ง

Diltiazem

30-120 มิลลิกรัม

วันละ 3 ครั้ง

 

ประโยชน์ในทางคลินิก

  • รักษาโรคหัวใจขาดเลือด โดยขยายเส้นเลือดหัวใจโคโรนารี่ ทำให้เลือดไปเลี้ยงหัวใจดีขึ้น รวมทั้ง Prinzmetal ‘s angina
  •  เป็นยาลดความดันโลหิต  
  • ใช้รักษาหัวใจเต้นผิดจังหวะบางชนิดได้ เช่น verapamil ใช้รักษาหัวใจเต้นผิดจังหวะชนิด SVT เป็นต้น
  • ใช้รักษาภาวะ Raynaud’s phenomenon(=มีหลอดเลือดส่วนปลายหดตัว เวลาโดนความเย็น ทำให้เลือดไปเลี้ยง ปลายมือเท้า ได้น้อย ทำให้ปวดตามปลายนิ้ว หรืออาจเขียวคล้ำและเนื้อเยื่อส่วนปลายนิ้วตายได้)
  •  Nimodipine ใช้เฉพาะกรณีหลอดเลือดหดตัวตามหลังเลือดออกในสมองชั้น arachonoid อันเป็นผลจาก เส้นเลือดโป่ง พองในสมอง

อาการข้างเคียง(Adverse drug reactions)

ผลข้างเคียงของยากลุ่มนี้ที่พบบ่อยที่สุดคือ ท้องผูก คลื่นไส้อาเจียน ปวดศีรษะ ผื่น บวม ปวดศีรษะ, เวียนหน้า, หน้าแดง  ใจสั่นหัวใจเต้นเร็ว มักพบในยาNifedipine  ความดันโลหิตต่ำ  ขาบวม เป็นผลจากหลอดเลือดขยายตัว พบได้บ่อยในยา Amlodipine

ข้อห้ามในการใช้(Contraindications)  

กรณียากลุ่ม non-dihydropyridines 

  • ไม่ใช้ในรายที่หัวใจเต้นช้ามาก,
  • โรคsick sinus syndrome
  •  ภาวะที่มีการปิดกั้นการนำไฟฟ้าในหัวใจผ่าน AV node,
  • โรค WPW syndrome

 กรณียากลุ่ม dihydropyridines 

  • ไม่ใช้ในโรคลิ้นหัวใจเอออร์ติคตีบรุนแรง
  • โรคหัวใจโตชนิด hypertrophic obstructive cardiomyopathy

ข้อควรระวัง

  •  ยาในกลุ่ม dihydropyridines ที่ออกฤทธิ์นาน เช่น Felodipine,Amlodipine ต้องระวังการใช้ในผู้ป่วยโรคตับ,คนสูงอายุ และไม่ควรรับประทานน้ำองุ่น เพราะน้ำองุ่นยับยั้งกระบวนการกำจัดยาออกจากร่างกาย
  • ยา verapamil หรือ diltiazem.จะทำให้ระดับยา carbamazepine(Tegretol), simvastatin(Zocor), atorvastatin (Lipitor),และ lovastatin (Mevacor). เพิ่มขึ้นซึ่งอาจจะทำให้เกิดพิษจากยา

Nifedipine | Amlodipine | Felodipine | Nicardipine | Nimodipine | Diltiazem |



fb google