ยาในกลุ่มกั้น Beta เหมือนกันหรือไม่


ยาในกลุ่มกั้น Beta จะออกฤทธิ์ไม่เหมือนกันเลยที่เดียว ขึ้นกับคุณสมบัติของยาแต่ละชนิด

  • ยากั้น Beta ที่กั้น receptor beta ที่ไม่เลือกเฉพาะเจาะจง Non-selective beta blockers,เช่น , propranolol (Inderal), จะกั้น β1และ β2 receptorsดังนั้นจึงมีผลต่อหัวใจ หลอดเลือด และหลอดลม
  • ยากั้น Beta ที่เลือกเฉพาะ Selective beta blockers เช่น metoprolol (Lopressor, Toprol XL) จะกั้นเฉพาะ β1 receptors ดังนั้นจึึงมีผลเฉพาะหัวใจ แต่ไม่มีผลต่อหลอดลม หากจำเป็นต้องใช้ยากั้น Beta ในผู้ป่วยโรคหอบหืดควรจะใช้ยาในกลุ่มนี้
  • ยากั้น Beta บางชนิดเช่น pindololจะมีคุณสมบัติเหมือนการกระตุ้น epinephrine and norepinephrin ที่เรียกว่า  intrinsicsympathomimetic activity (ISA),ซึ่งจะทำให้ความดันขึ้นและหัวใจเต้นเร็ว
  • Labetalol และ carvedilolจะกั้นทั้ง beta และ alfa-1 receptorsซึ่งจะทำให้หลอดเลือดขยาย

การจะเลือกใช้กลุ่มปิดกั้นเบต้า beta blockerจะต้องคำนึงถึงอะไรบ้าง

จะต้องเลือกโดยดูคุณสมบัติของยาว่ามีอะไรบ้าง

  • ดูว่ายากั้นมีคุณสมบัติการเลือกกัน receptor หรือไม่เรียก selectivity คือเลือกกั้นเฉพาะ Beta1หรือไม่หากเลือกกั้นเฉพาะ Beta1 จะออกฤทธิ์ที่หัวใจเป็นหลัก
  •  intrinsicsympathomimetic activity (ISA) หากยาตัวใดที่มีคุณสมบัตินี้จะทำให้หัวใจเต้นเร็ว และความดันสูงกว่ายาที่ไม่มีคุณสมบัตินี้
  • Lipid solubility ยาตัวใดที่ละลายในไขมันได้ดีก็จะผ่านไปทางสมองได้ง่ายซึ่งจะมีผลต่อระบบประสาท

ตารางที่ 1 คุณสมบัติของ beta adrenergic anyagonists

Drug

Selectivity

ISA

MSA

Acebutolol

Beta1

+

+

Atenolol

Beta1

-

-

Esmolol

Beta1

-

-

Carvediol1

None

-

-

Labetalol1

None

+2

+

Metoprolol

Beta1

-

+

Nadolol

None

-

-

Pindolol

None

+2

+

Propranolol

None

-

+

Timolol

None

-

-

 

Drug

Lipid solubility

T1/2

Bioavailability (%)

Acebutolol

Low

3-6 h

50

Atenolol

Low

6-9 h

40

Esmolol

Low

10 min

IV only

Carvediol1

No data

7-10 h

25-35

Labetalol1

Moderate

5 h

30

Metoprolol

Moderate

3-4 h

50

Nadolol

Low

14-24 h

33

Pindolol

Moderate

3-5 h

90

Propranolol

High

3.5-6 h

303

Timolol

Moderate

4-5 h

50

 

อาการข้างเคียงกลุ่มปิดกั้นเบต้า beta blocker(Adverse drug reactions)

  • ทำให้อาการหอบหืดกำเริบได้จากหลอดลมตีบตัว มักพบจากการใช้ยาปิดกั้นเบต้าชนิด nonselective แต่ในกลุ่ม cardioselective beta blocker ก็อาจเกิดหลอดลมตีบได้ถ้าให้ยาในขนาดสูงๆ
  • หัวใจเต้นช้ามาก
  • ความดันโลหิตต่ำ
  • มีอาการอ่อนเพลีย,
  • ง่วงซึม
  • ฝันร้าย,
  • อาจเกิดอาการนอนไม่หลับได้
  • ทำให้เกิดอาการทางระบบทางเดินอาหาร เช่น รู้สึกปั่นป่วนในลำไส้, ท้องเสีย
  • อาจทำให้สมรรถภาพทางเพศเสื่อมได้ โดยเฉพาะในผู้ชาย อาจทำให้อวัยวะเพศไม่แข็งตัว
  • ยานี้อาจจะทำให้เกิดอาการทางเดินอาหารได้แก่
    • ท้องร่วง
    • ปวดท้อง
    • คลื่นไส้
    • อาเจียน
  • ผื่น,ตามัว ตะคริว อ่อนเพลีย
  • ทำให้โรคหัวใจกำเริบ
  • การรับประทานยากั้น Betaไม่ควรหยุดยาทันทีเพราะจะทำให้โรคหัวใจ หรือความดันโลหิตสูงกำเริบ
  • ผลข้างเคียงทางระบบประสาทได้แก่
    • ปวดศีรษะ
    • ซึมเศร้า
    • สับสสน
    • มึนงง
    • ฝันร้าย
  • ยานี้จะทำให้เกิดน้ำตาลต่ำในผู้ป่วยโรคเบาหวาน


ยากั้น beta อยู่จะต้องระวังอะไรบ้าง

  • หากท่านรับประทานยา (Inderal) หรือ pindolol (Visken) และรับประทานยา thioridazine(Mellaril) หรือ chlorpromazine (Thorazine)อาจจะทำให้ความดันโลหิตต่ำ และเกิดหัวใจเต้นผิดปรกติ
  • เมี่อรับประทานยากั้น beta ร่วมกับยา clonidine(Catapres)จะหยุดยาตัวใดตัวหนึ่งทันทีไม่ได้เพราะจะทำให้ความดันโลหิตสูง
  • ยา Aspirin และยากลุ่ม nonsteroidal antiinflammatory drugs อาจจะทำให้ความดันโลหิตสูงขึ้น

ผลเสียของยากลุ่มปิดกั้นเบต้า beta blocker

รูปแบบยา

ขนาดยาที่ใช้/ครั้ง

ความถี่ในการให้ยา

Cardioselective beta blocker

Acebutolol

200-400 มิลลิกรัม

วันละ 2 ครั้ง

Atenolol

25-100 มิลลิกรัม

วันละ 1 ครั้ง

Bisoprolol

2.5-10 มิลลิกรัม

วันละ 1 ครั้ง

Metoprolol

50-150 มิลลิกรัม

วันละ 2-3 ครั้ง

Nonselective beta blocker

Propanolol

20-80 มิลลิกรัม

วันละ 2-4 ครั้ง

Sotalol

80-160 มิลลิกรัม

วันละ 2 ครั้ง

Carvedilol

6.25-25 มิลลิกรัม

วันละ 2 ครั้ง

Pindolol

5-40 มิลลิกรัม

วันละ 2 ครั้ง

ข้อห้ามในการใช้ยากลุ่มปิดกั้นเบต้า beta blocker(Contraindications)

  • หัวใจเต้นช้ามากแบบรุนแรงหรือมีการปิดกั้นการนำไฟฟ้าในหัวใจรุนแรง(high degree heart block)
  • หัวใจด้านซ้ายล้มเหลวรุนแรง  
  • โรคหัวใจขาดเลือดชนิด Prinzmetal’s angina 
  • โรคหอบหืดที่เป็นรุนแรง
  • โรคประสาทซึมเศร้าที่เป็นรุนแรง  
  • โรคเส้นเลือดส่วนปลายตีบที่เป็นมากถึงขั้นมีเนื้อเยื่อตาย อ่านที่นี่
  • ไม่ควรใช้ในผู้ที่ตั้งครรภ์เพราะยาจะผ่านรก ไปที่ทารกทำให้กดการเจริญเติบโตของทารกในครรภ์ได้

ข้อควรระวังในการใช้ยากลุ่มปิดกั้นเบต้า beta blocker

  • ทำให้ระดับไขมันไตรกลีเซอไรด์สูงขี้น และระดับ HDL-cholesterol ลดลง ซึ่งมักพบบ่อยในยาปิดกั้นเบต้ากลุ่ม nonselective
  •  การหยุดยากระทันหันในรายที่ใช้ยาเป็นเวลานาน อาจทำให้อาการเจ็บหน้าอกจากหัวใจขาดเลือดกำเริบได้ รวมทั้งอาจทำให้เกิดหัวใจเต้นเร็ว, ความดันโลหิตสูงได้

กลับหน้าแรก

เพิ่มเพื่อน