ยาในกลุ่มกั้น Beta เหมือนกันหรือไม่
ยาในกลุ่มกั้น Beta จะออกฤทธิ์ไม่เหมือนกันเลยที่เดียว ขึ้นกับคุณสมบัติของยาแต่ละชนิด
- ยากั้น Beta ที่กั้น receptor beta ที่ไม่เลือกเฉพาะเจาะจง Non-selective beta blockers,เช่น , propranolol (Inderal), จะกั้น β1และ β2 receptorsดังนั้นจึงมีผลต่อหัวใจ หลอดเลือด และหลอดลม
- ยากั้น Beta ที่เลือกเฉพาะ Selective beta blockers เช่น metoprolol (Lopressor, Toprol XL) จะกั้นเฉพาะ β1 receptors ดังนั้นจึึงมีผลเฉพาะหัวใจ แต่ไม่มีผลต่อหลอดลม หากจำเป็นต้องใช้ยากั้น Beta ในผู้ป่วยโรคหอบหืดควรจะใช้ยาในกลุ่มนี้
- ยากั้น Beta บางชนิดเช่น pindololจะมีคุณสมบัติเหมือนการกระตุ้น epinephrine and norepinephrin ที่เรียกว่า intrinsicsympathomimetic activity (ISA),ซึ่งจะทำให้ความดันขึ้นและหัวใจเต้นเร็ว
- Labetalol และ carvedilolจะกั้นทั้ง beta และ alfa-1 receptorsซึ่งจะทำให้หลอดเลือดขยาย
การจะเลือกใช้กลุ่มปิดกั้นเบต้า beta blockerจะต้องคำนึงถึงอะไรบ้าง
จะต้องเลือกโดยดูคุณสมบัติของยาว่ามีอะไรบ้าง
- ดูว่ายากั้นมีคุณสมบัติการเลือกกัน receptor หรือไม่เรียก selectivity คือเลือกกั้นเฉพาะ Beta1หรือไม่หากเลือกกั้นเฉพาะ Beta1 จะออกฤทธิ์ที่หัวใจเป็นหลัก
- intrinsicsympathomimetic activity (ISA) หากยาตัวใดที่มีคุณสมบัตินี้จะทำให้หัวใจเต้นเร็ว และความดันสูงกว่ายาที่ไม่มีคุณสมบัตินี้
- Lipid solubility ยาตัวใดที่ละลายในไขมันได้ดีก็จะผ่านไปทางสมองได้ง่ายซึ่งจะมีผลต่อระบบประสาท
ตารางที่ 1 คุณสมบัติของ beta adrenergic anyagonists
Drug |
Selectivity |
ISA |
MSA |
Acebutolol |
Beta1 |
+ |
+ |
Atenolol |
Beta1 |
- |
- |
Esmolol |
Beta1 |
- |
- |
Carvediol1 |
None |
- |
- |
Labetalol1 |
None |
+2 |
+ |
Metoprolol |
Beta1 |
- |
+ |
Nadolol |
None |
- |
- |
Pindolol |
None |
+2 |
+ |
Propranolol |
None |
- |
+ |
Timolol |
None |
- |
- |
Drug |
Lipid solubility |
T1/2 |
Bioavailability (%) |
Acebutolol |
Low |
3-6 h |
50 |
Atenolol |
Low |
6-9 h |
40 |
Esmolol |
Low |
10 min |
IV only |
Carvediol1 |
No data |
7-10 h |
25-35 |
Labetalol1 |
Moderate |
5 h |
30 |
Metoprolol |
Moderate |
3-4 h |
50 |
Nadolol |
Low |
14-24 h |
33 |
Pindolol |
Moderate |
3-5 h |
90 |
Propranolol |
High |
3.5-6 h |
303 |
Timolol |
Moderate |
4-5 h |
50 |
อาการข้างเคียงกลุ่มปิดกั้นเบต้า beta blocker(Adverse drug reactions)
- ทำให้อาการหอบหืดกำเริบได้จากหลอดลมตีบตัว มักพบจากการใช้ยาปิดกั้นเบต้าชนิด nonselective แต่ในกลุ่ม cardioselective beta blocker ก็อาจเกิดหลอดลมตีบได้ถ้าให้ยาในขนาดสูงๆ
- หัวใจเต้นช้ามาก
- ความดันโลหิตต่ำ
- มีอาการอ่อนเพลีย,
- ง่วงซึม
- ฝันร้าย,
- อาจเกิดอาการนอนไม่หลับได้
- ทำให้เกิดอาการทางระบบทางเดินอาหาร เช่น รู้สึกปั่นป่วนในลำไส้, ท้องเสีย
- อาจทำให้สมรรถภาพทางเพศเสื่อมได้ โดยเฉพาะในผู้ชาย อาจทำให้อวัยวะเพศไม่แข็งตัว
- ยานี้อาจจะทำให้เกิดอาการทางเดินอาหารได้แก่
- ท้องร่วง
- ปวดท้อง
- คลื่นไส้
- อาเจียน
- ผื่น,ตามัว ตะคริว อ่อนเพลีย
- ทำให้โรคหัวใจกำเริบ
- การรับประทานยากั้น Betaไม่ควรหยุดยาทันทีเพราะจะทำให้โรคหัวใจ หรือความดันโลหิตสูงกำเริบ
- ผลข้างเคียงทางระบบประสาทได้แก่
- ปวดศีรษะ
- ซึมเศร้า
- สับสสน
- มึนงง
- ฝันร้าย
- ยานี้จะทำให้เกิดน้ำตาลต่ำในผู้ป่วยโรคเบาหวาน
ยากั้น beta อยู่จะต้องระวังอะไรบ้าง
- หากท่านรับประทานยา (Inderal) หรือ pindolol (Visken) และรับประทานยา thioridazine(Mellaril) หรือ chlorpromazine (Thorazine)อาจจะทำให้ความดันโลหิตต่ำ และเกิดหัวใจเต้นผิดปรกติ
- เมี่อรับประทานยากั้น beta ร่วมกับยา clonidine(Catapres)จะหยุดยาตัวใดตัวหนึ่งทันทีไม่ได้เพราะจะทำให้ความดันโลหิตสูง
- ยา Aspirin และยากลุ่ม nonsteroidal antiinflammatory drugs อาจจะทำให้ความดันโลหิตสูงขึ้น
ผลเสียของยากลุ่มปิดกั้นเบต้า beta blocker
- ทำให้หลอดเลือดขาตีบ Peripheral artery disease
- อ้วนลงพุง Metabolic syndrome
- Glucose intolerance
- Chronic obstructive pulmonary disease
รูปแบบยา |
ขนาดยาที่ใช้/ครั้ง |
ความถี่ในการให้ยา |
Cardioselective beta blocker |
||
Acebutolol |
200-400 มิลลิกรัม |
วันละ 2 ครั้ง |
25-100 มิลลิกรัม |
วันละ 1 ครั้ง |
|
2.5-10 มิลลิกรัม |
วันละ 1 ครั้ง |
|
50-150 มิลลิกรัม |
วันละ 2-3 ครั้ง |
|
Nonselective beta blocker |
||
20-80 มิลลิกรัม |
วันละ 2-4 ครั้ง |
|
Sotalol |
80-160 มิลลิกรัม |
วันละ 2 ครั้ง |
Carvedilol |
6.25-25 มิลลิกรัม |
วันละ 2 ครั้ง |
Pindolol |
5-40 มิลลิกรัม |
วันละ 2 ครั้ง |
ข้อห้ามในการใช้ยากลุ่มปิดกั้นเบต้า beta blocker(Contraindications)
- หัวใจเต้นช้ามากแบบรุนแรงหรือมีการปิดกั้นการนำไฟฟ้าในหัวใจรุนแรง(high degree heart block)
- หัวใจด้านซ้ายล้มเหลวรุนแรง
- โรคหัวใจขาดเลือดชนิด Prinzmetal’s angina
- โรคหอบหืดที่เป็นรุนแรง
- โรคประสาทซึมเศร้าที่เป็นรุนแรง
- โรคเส้นเลือดส่วนปลายตีบที่เป็นมากถึงขั้นมีเนื้อเยื่อตาย อ่านที่นี่
- ไม่ควรใช้ในผู้ที่ตั้งครรภ์เพราะยาจะผ่านรก ไปที่ทารกทำให้กดการเจริญเติบโตของทารกในครรภ์ได้
ข้อควรระวังในการใช้ยากลุ่มปิดกั้นเบต้า beta blocker
- ทำให้ระดับไขมันไตรกลีเซอไรด์สูงขี้น และระดับ HDL-cholesterol ลดลง ซึ่งมักพบบ่อยในยาปิดกั้นเบต้ากลุ่ม nonselective
- การหยุดยากระทันหันในรายที่ใช้ยาเป็นเวลานาน อาจทำให้อาการเจ็บหน้าอกจากหัวใจขาดเลือดกำเริบได้ รวมทั้งอาจทำให้เกิดหัวใจเต้นเร็ว, ความดันโลหิตสูงได้