ยาแก้แพ้ Antihistamine

ยาแก้แพ้เป็นยาหลักสำหรับการรักษาโรคภูมิแพ้ ยาแก้แพ้ในระยเริ่มแรกจะมีผลข้างเคียงที่ไม่พึงปราถนา เช่นอาการปากแห้ง ทำให้เกิดการง่วงซึมซึ่งเป็นผลเสียต่อการทำงาน การทำงานของยาแก้แพ้จะออกฤทธิ์ที่ H1-receptor คุณสมบัติของยาแก้แพ้มีดังนี้

  • ลดอาการที่เกิดจากการหลั่ง histamine เช่น อาการจาม คันจมูก น้ำมูกไหล
  • แต่ไม่ลดอาการของคัดจมูก
  • สามารถลดอาการคันตา และคันหู
  • ยาแก้แพ้ส่วนใหญ่ออกฤทธิ์เร็ว

เนื่องจากผลข้างเคียงของยาแก้แพ้มีมากจึงได้มีการพัฒนายาแก้แพ้รุ่นใหม่ที่มีผลข้างเคียงต่ำ ขณะเดียวกันก็ยังคงมีประสิทธิภาพ ยารุ่นใหม่ต้องมีประสิทธิภาพในการรักษาดังนี้


  1. เยื่อบุจมูกอักเสบจากโรคภูมิแพ้ทั้งชนิดเป็นทั้งปี Perrenial allergic rhinitis และเป็นเฉพาะฤดู seasonal allergic rhinitis
  2. เยื่อบุตาอักเสบจากโรคภูมิแพ้
  3. ลมพิษ ยาที่จัดว่าได้ผลดีสำหรับลมพิษคือ cetiricine,terfenadine ซึ่งออกฤทธิ์เร็วและลดอาการคันได้เป็นอย่างดี
  4. ผิวหนังอักเสบแบบ Atopic dermatitis ยาที่ใช้ได้ผลดีคือ cetirizine,loratadine,ketotifen
  5. โรคหืด asthma โดยเฉพาะผู้ป่วยโรคหอบหืดที่มีอาการภูมิแพ้มีอาการคัดจมูก และน้ำมูกไหล

ผลข้างเคียงของยา

  1. อาจจะทำให้ง่วง ซึม และน้ำหนักตัวเพิ่ม แต่อาการน้อยกว่ายาแก้แพ้รุ่นแรกๆ
  2. พิษต่อหัวใจ astemazole,terfenadine จะมีผลต่อการเต้นของหัวใจ แต่ยาตัวอื่นไม่มีผลต่อการเต้นของหัวใจ

ข้อระวังในการใช้ยา

  1. ควรจะต้องระวังการใช้ยาอื่น เพราะอาจจะเกิดปฏิกิริยา ยาที่ต้องระวังได้แก่ erythromycin,ketoconazole,itraconazole
  2. ไม่ควรใช้ยานี้ในคนตั้งครรภ์
  3. ไม่ควรใช้ยานี้ในคนที่เลี้ยงลูกด้วยนมแม่
  4. ควรจะระมัดระวังในคนที่เป็นโรคไต และโรคตับ

H1-receptor antagonist antihistamines

Class Summary

These agents block the histamine response in sensory nerve endings and blood vessels. They act by competitive inhibition of histamine at the H1 receptor, which mediates wheal and flare reactions, bronchial constriction, mucus secretion, smooth muscle contraction, and edema. Because they have significant anticholinergic activity, especially the older sedating antihistamines, they may cause hypotension, CNS depression, urinary retention, and cardiac arrhythmias, especially in higher therapeutic doses or overdoses.

View full drug information

Hydroxyzine hydrochloride (Atarax, Vistaril)

Hydroxyzine is a sedating peripheral H1 receptor antagonist. It is very effective in urticaria. Hydroxyzine also may suppress histamine activity in the subcortical region of the CNS.

View full drug information

Diphenhydramine (Benadryl, Benylin, Diphen)

Diphenhydramine is a sedating peripheral H1 receptor antagonist. It is used for symptomatic relief of allergic symptoms caused by histamine released in response to allergens.

View full drug information

Cyproheptadine (Periactin)

Cyproheptadine is a sedating H1 antihistamine for symptomatic relief of allergic symptoms caused by histamine released in response to allergens and skin manifestations.

View full drug information

Cetirizine (Zyrtec)

Cetirizine selectively inhibits peripheral histamine H1-receptors and is minimally sedating.

View full drug information

Levocetirizine (Xyzal)

Levocetirizine is a histamine1-receptor antagonist. It is an active enantiomer of cetirizine. Peak plasma levels are reached within 1 hour and the half-life is about 8 hours. Levocetirizine is available as a 5-mg breakable (scored) tablet. It is indicated for seasonal and perennial allergic rhinitis.

View full drug information

Fexofenadine (Allegra)

Fexofenadine selectively inhibits peripheral histamine H1-receptors and is minimally sedating.

View full drug information

Loratadine (Claritin, Alavert)

Loratadine selectively inhibits peripheral histamine H1-receptors and is minimally sedating.

View full drug information

Desloratadine (Clarinex)

Desloratadine is a long-acting tricyclic histamine antagonist selective for H1-receptors. It is a major metabolite of loratadine, which, after ingestion, is extensively metabolized to the active metabolite 3-hydroxydesloratadine.

Tricyclic antidepressants (TCAs)

Class Summary

These agents are a complex group of drugs that have central and peripheral anticholinergic effects, as well as sedative effects, and block the active reuptake of norepinephrine and serotonin. Some TCAs (eg, doxepin) have antihistamine effects, blocking both the H1 and H2 receptors and have been used in the treatment of allergic reactions, especially urticaria.

View full drug information

Doxepin (Sinequan, Adapin, Zonalon)

Doxepin inhibits histamine and acetylcholine activity and has proven useful in the treatment of allergic dermatologic disorders.

Glucocorticoids

Class Summary

These agents decrease the inflammation associated with urticaria resistant to H1- and H2-receptor antihistamine therapy. They do not inhibit mast cell degranulation. They are often used to treat flares of chronic urticaria or as treatment of histamine-resistant acute urticaria or when angioedema is present. Long-term use is discouraged owing to long-term adverse effects.

View full drug information

Prednisone (Deltasone, Orasone, Meticorten)

Prednisone is used in the treatment of various allergic and inflammatory diseases. It decreases inflammation by suppressing the migration of polymorphonuclear leukocytes and reversing increased capillary permeability.

H2-receptor antagonists

Class Summary

These are reversible, competitive blockers of histamine at H2 receptors, particularly those in gastric parietal cells. The H2 antagonists are highly selective, do not affect H1 receptors, and are not anticholinergic agents. They block the vasodilation mediated by the H2 receptors in blood vessels, possibly leading to less edema formation in urticaria.

The combination of H1 and H2 antagonists may be useful in acute urticaria as well as chronic idiopathic urticaria not responding to H1 antagonists alone. This combination in IV form also may be useful for itching and flushing in anaphylaxis, pruritus, urticaria, and contact dermatitis.

View full drug information

Famotidine (Pepcid)

Famotidine is an H2 antagonist that, when combined with an H1 type, may be useful in treating allergic reactions that do not respond to H1 antagonists alone.

View full drug information

Ranitidine (Zantac)

Ranitidine is an H2 antagonist that, when combined with an H1 type, may be useful in treating allergic reactions that do not respond to H1 antagonists alone.

View full drug information

Cimetidine (Tagamet)

Cimetidine is an H2 antagonist that, when combined with an H1 type, may be useful in treating allergic reactions that do not respond to H1 antagonists alone.

1. ยาต้านฮิสทามีนชนิดกิน (oral H1-antihistamine) มี 3 รุ่น

1.1) ยาต้านฮิสทามีนรุ่นแรก (first generation antihistamine) เช่นยา chlorpheniramine, diphenhydramine, cyproheptadine, hydroxyzine ยากลุ่มนี้มีผลต่อระบบประสาทส่วนกลาง ทำให้ง่วงซึม จึงไม่ควรใช้ในผู้ที่ทำงานเกี่ยวกับเครื่องจักรกล หรือขับขี่รถยนต์ เรือ เครื่องบิน และไม่ควรใช้ยากลุ่มนี้ร่วมกับยากดประสาทชนิดอื่นๆเช่น ยานอนหลับ, ยาคลายเครียด, ยากล่อมประสาท, เครื่องดื่มแอลกอฮอล์ (เหล้า เบียร์) นอกจากนั้นยาชนิดนี้จะมีฤทธิ์ต้านระบบประสาทชนิดโคลเนอร์จิก (anticholinergic) ด้วย ทำให้เกิดอาการปากแห้ง คอแห้ง เสมหะและน้ำมูกเหนียวข้น ท้องผูก ปัสสาวะขัดในผู้ชาย ควรหลีกเลี่ยงในผู้ป่วยโรคหืด โดยเฉพาะขณะหอบ, โรคต้อหิน และโรคต่อมลูกหมากโต

First-generation OTC oral antihistamines, including diphenhydramine and chlorpheniramine, are the oldest group. They are sedating, which means they’re likely to make you drowsy after you use them. They also don’t last as long in your system, so they require more frequent dosing than the newer generations. First-generation brands include Benadryl and Chlor-Trimeton.

Benadryl

The first-generation antihistamine diphenhydramine is the main active ingredient in Benadryl. Benadryl helps relieve runny nose, sneezing, itchy or watery eyes, and nose or throat itching. These symptoms may be due to hay fever, other upper respiratory allergies, or the common cold. Benadryl can also be used to treat hives and to reduce redness and itching.

It comes in a tablet, a chewable tablet, a tablet that dissolves in your mouth, a capsule, a liquid-filled capsule, and a liquid. Benadryl also comes in topical forms, such as creams, gels, and sprays, to treat allergic skin conditions such as hives.

Other common OTC brands that include the antihistamine diphenhydramine include:

  • Banophen
  • Siladryl
  • Unisom
  • Benadryl-D Allergy Plus Sinus
  • Robitussin Severe Multi-Symptom Cough Cold + Flu Nighttime
  • Sudafed PE Day/Night Sinus Congestion

Chlor-Trimeton

Chlorpheniramine is the main active ingredient in Chlor-Trimeton. It helps relieve runny nose, sneezing, itchy or watery eyes, and nose and throat itching from hay fever. It also helps relieve other respiratory allergies.

It comes in an immediate-release tablet, an extended-release tablet, a chewable tablet, a lozenge, a capsule, and a liquid.

Other common brands with chlorpheniramine as a main active ingredient include:

  • Aller-Chlor
  • Chlorphen-12
  • Alka-Seltzer Plus Cold & Cough Liquid Gels
  • Allerest Maximum Strength
  • Comtrex

Side effects of first-generation antihistamines

Some of the more common side effects of first-generation antihistamines can include:

  • drowsiness
  • dry mouth, nose, and throat
  • headache

Some side effects that are not as common include:

  • dizziness
  • nausea
  • vomiting
  • loss of appetite
  • constipation
  • chest congestion
  • muscle weakness
  • hyperactivity, especially in children
  • nervousness

Some serious side effects can include:

  • vision problems
  • trouble urinating or pain with urinating

All of these side effects are more common in older people.

Warnings

If you have an enlarged prostate that makes it difficult for you to urinate, you should talk to your doctor before using first-generation antihistamines. These drugs can make your urination problem worse. You should also talk to your doctor before using these drugs if you have any of these health concerns:

If you take other drugs that can make you drowsy, such as sedatives or tranquilizers, talk to your doctor before using first-generation antihistamines. You should also avoid drinking alcohol with any antihistamine because it can increase the side effect of drowsiness.

 

1.2)

Antihistamines, 2nd Generation

Antihistamines are classified in several ways, including sedating and nonsedating, newer and older, and first- and second-generation antihistamines (most widely accepted classification). First-generation antihistamines are primarily over-the-counter OTC) and are included in many combination products for cough, colds, and allergies. These include brompheniramine, chlorpheniramine (Chlor-Trimeton), and diphenhydramine (Benadryl). Some 2nd generation antihistamines, such as fexofenadine (Allegra), loratadine (Claritin), and cetirizine (Zyrtec) are now available OTC without a prescription. Second-generation antihistamines include desloratadine (Clarinex), and levocetirizine dihydrochloride (XYZAL), which require a prescription.

Cetirizine (Zyrtec, Zyrtec Allergy, Children's Zyrtec Allergy)

Low-sedating second-generation medication with fewer adverse effects than first-generation medications. Selectively inhibits peripheral histamine H1 receptors. Available as syr (5 mg/5 mL) and 5- or 10-mg tab.

Levocetirizine (Xyzal)

Histamine H1-receptor antagonist. Active enantiomer of cetirizine. Peak plasma levels are reached within 1 h, and half-life is about 8 h. Available as a 5-mg breakable (scored) tab. Indicated for seasonal and perennial AR

Loratadine (Claritin)

Nonsedating second-generation antihistamine. Fewer adverse effects than with first-generation medications. Selectively inhibits peripheral histamine H1 receptors. Available as tab, disintegrating tab (Reditab), syr (5 mg/5 mL), or combined with pseudoephedrine in 12- or 24-h preparations. The only one that is presently available without a prescription

Desloratadine (Clarinex, Clarinex RediTabs)

Nonsedating second-generation antihistamine. Fewer adverse effects than with first-generation antihistamines. Selectively inhibits peripheral histamine H1 receptors. Relieves nasal congestion and systemic effects of seasonal allergies. Long-acting tricyclic histamine antagonist selective for H1-receptor. Major metabolite of loratadine, which, after ingestion, is extensively metabolized to active metabolite 3-hydroxydesloratadine. Available as tabs, syr (0.5 mg/mL), or PO disintegrating Reditabs (2.5 and 5 mg).

Fexofenadine (Allegra, Allegra Allergy 12 Hour, Allegra Allergy 24 Hour, Children's Allegra Allergy)

Nonsedating second-generation medication with fewer adverse effects than first-generation medications. Competes with histamine for H1 receptors in GI tract, blood vessels, and respiratory tract, reducing hypersensitivity reactions. Available OTC in qd and bid preparations. Also OTC available combined with pseudoephedrine.

ยาต้านฮิสทามีนรุ่นที่สอง (second generation antihistamine) เป็นการพัฒนายาต้านฮิสทามีนรุ่นแรก เช่น
terfenadine พัฒนามาจาก chlorpheniramine
astemizole พัฒนามาจาก diphenhydramine
loratadine พัฒนามาจาก cyproheptadine
cetirizine พัฒนามาจาก hydroxyzine
ยา terfenadine และ astemizole มีปัญหาต่อระบบหัวใจ จึงได้ถอนทะเบียนออกไป ยากลุ่มนี้มีข้อดีกว่า ยาต้านฮิสทามีนรุ่นแรก คือ มีฤทธิ์ต้านการอักเสบได้ และออกฤทธิ์ได้นาน เพราะจับกับตัวรับฮิสทามีนได้แน่นและนานขึ้น และไม่มีผลข้างเคียงเหมือน ยาต้านฮิสทามีนรุ่นแรก

1.3) ยาต้านฮิสทามีนรุ่นที่สาม (third generation antihistamine) เป็นยาต้านฮิสทามีนรุ่นใหม่ซึ่งพัฒนามาจากยาต้านฮิสทามีนรุ่นที่สองเช่น
fexofenadine พัฒนามาจาก terfenadine
desloratadine พัฒนามาจาก loratadine
levocetirizine พัฒนามาจาก cetirizine

ยากลุ่มนี้มีข้อดีกว่า ยาต้านฮิสทามีนกลุ่มอื่นๆคือ
- มีฤทธิ์ต้านการอักเสบได้ดี
- ตัวยาเป็นตัวที่สามารถออกฤทธิ์ (active metabolite) ได้เลย ดังนั้นจึงไม่รบกวนการทำงานของตับ
- ยาออกฤทธิ์ได้นาน เพราะจับกับตัวรับฮิสทามีนได้แน่น และนานขึ้น จึงใช้เพียงวันละครั้ง
- เจาะจงเฉพาะกับตัวรับฮิสทามีน ชนิด H 1 (histamine H1 ? receptor) เท่านั้น จึงใช้ปริมาณยาน้อยลง

ด้วยเหตุผลดังกล่าวข้างต้น จึงแนะนำให้ผู้ป่วยโรคภูมิแพ้ ใช้ยาต้านฮิสทามีนรุ่นที่สอง หรือสาม มากกว่ายาต้านฮิสทามีนรุ่นแรก สำหรับผู้ป่วยโรคจมูกอักเสบภูมิแพ้ ยาต้านฮิสทามีน ได้ผลดีในการบรรเทาอาการที่เกิดจากฮิสทามีนเช่น คัน, จาม, น้ำมูกไหล,คัน เคืองตา แต่ได้ผลน้อยกับอาการคัดจมูก นอกจากนั้น ยาต้านฮิสทามีนยังช่วยทำให้คุณภาพชีวิตของผู้ป่วยโรคจมูก อักเสบภูมิแพ้ดีขึ้นด้วย การใช้ยาต้านฮิสทามีนในการรักษาโรคจมูกอักเสบภูมิแพ้ในเด็กนั้นได้ผลดีและปลอดภัย

 

ยาลดน้ำมูก Decongestant

กลับหน้าเดิม

แพ้อากาศ | อาการของโรคภูมิแพ้ | การทดสอบภูมิแพ้ | การรักษา | ยาที่ใช้รักษาโรคภูมิแพ | แพ้แบบรุนแรง |ลมพิษ | แพ้ยาง | แพ้อาหาร | แพ้แมลง | ผื่นแพ้จากการสัมผัส | ตาอักเสบจากการแพ้ | แพ้ยา | ภูมิแพ้กับการท่องเที่ยว