ยาปิดกั้นแคลเซียม Calcium blocker

Calcium antagonists

กลไกการออกฤทธิ์(Mechanism of action)

การหดตัวของกล้ามเนื้อจะเกิดขึ้นได้จะต้องมีการไหลของแคลเซี่ยมเข้าเซลล์ การ ยับยั้งการเคลื่อนตัวของแคลเซียมไอออนผ่านช่องทางบริเวณผนังของเซลล์กล้ามเนื้อหัวใจ และเซลล์กล้ามเนื้อเรียบ เป็นผลให้เซลล์กล้ามเนื้อเหล่านั้น ไม่สามารถหดตัวได้ จึงเกิดการคลายตัวในที่สุด ผลทำให้เกิดหลอดเลือดแดงทั่วร่างกายขยายตัว รวมทั้งหลอดเลือดแดงโคโรนารี่ที่ไปเลี้ยงหัวใจ ทำให้ความดันโลหิตลดลง และเลือดไปเลี้ยงหัวใจดีขึ้น ยาปิดกั้นแคลเซียมแบ่งเป็น 2 กลุ่มหลักตามโครงสร้างทางเคมีและการออกฤทธิ์คือ

1Calcium antagonists (dihydropyridines)

ยาปิดกั้นแคลเซียมกลุ่ม dihydropyridines กลุ่มนี้จะขยายเส้นเลือด แต่ไม่มีผลกดตัวปล่อยกระแสไฟฟ้าในหัวใจ SA node และ AV node ยาในกลุ่มนี้ได้แก่ Nifedipine, Amlodipine, Felodipine, Isradipine, Nicardipine, Nimodipine, Nitrendipine, Niludipine เป็นต้น

ข้อบ่งชี้ในการใช้Calcium blocker

• ความดันโลหิตสูงในผู้สูงอายุ Isolated systolic hypertension (elderly)
• เจ็บหน้าอกจากหัวใจขาดเลือด Angina pectoris
• กล้ามเนื้อหัวใจหนา LV hypertrophy
• หลอดเลือดแดงตีบ Carotid/Coronary Atherosclerosis
• ตั้งครรภ์ Pregnancy
• Hypertension in blacks

ผลเสียของยา Calcium blocker

• หัวใจเต้นเร็ว
• หัวใจวาย

2Calcium antagonists (verapamil/diltiazem)

ยาปิดกั้นแคลเซียมกลุ่ม non dihydropyridines กลุ่มนี้จะขยายเส้นเลือด และมีฤทธิ์กดตัวปล่อยกระแสไฟฟ้าในหัวใจ SA node และ AV node ด้วย ยาในกลุ่มนี้ได้แก่ Verapamil, Diltiazem เป็นต้น ยาในกลุ่มนี้จึงสามารถทำให้หัวใจเต้นช้าลง หรือทำให้มีการปิดกั้นการนำไฟฟ้าในหัวใจได้

ข้อบ่งชี้ในการใช้

• เจ็บหน้าอกจากหัวใจขาดเลือด Angina pectoris
• หลอดเลือดแดงตีบ Carotid/Coronary Atherosclerosis
• Supraventricular tachycardia

ข้อห้ามใช้

• A-V block (grade 2 or 3)
• Heart failure

ขนาดยาที่ใช้

ประโยชน์ในทางคลินิก

• รักษาโรคหัวใจขาดเลือด โดยขยายเส้นเลือดหัวใจโคโรนารี่ ทำให้เลือดไปเลี้ยงหัวใจดีขึ้น รวมทั้ง Prinzmetal ‘s angina
•  เป็นยาลดความดันโลหิต  
• ใช้รักษาหัวใจเต้นผิดจังหวะบางชนิดได้ เช่น verapamil ใช้รักษาหัวใจเต้นผิดจังหวะชนิด SVT เป็นต้น
• ใช้รักษาภาวะ Raynaud’s phenomenon(=มีหลอดเลือดส่วนปลายหดตัว เวลาโดนความเย็น ทำให้เลือดไปเลี้ยง ปลายมือเท้า ได้น้อย ทำให้ปวดตามปลายนิ้ว หรืออาจเขียวคล้ำและเนื้อเยื่อส่วนปลายนิ้วตายได้)
•  Nimodipine ใช้เฉพาะกรณีหลอดเลือดหดตัวตามหลังเลือดออกในสมองชั้น arachonoid อันเป็นผลจาก เส้นเลือดโป่ง พองในสมอง

อาการข้างเคียง(Adverse drug reactions)

ผลข้างเคียงของยากลุ่มนี้ที่พบบ่อยที่สุดคือ ท้องผูก คลื่นไส้อาเจียน ปวดศีรษะ ผื่น บวม ปวดศีรษะ, เวียนหน้า, หน้าแดง  ใจสั่นหัวใจเต้นเร็ว มักพบในยาNifedipine  ความดันโลหิตต่ำ  ขาบวม เป็นผลจากหลอดเลือดขยายตัว พบได้บ่อยในยา Amlodipine

ข้อห้ามในการใช้(Contraindications)  

กรณียากลุ่ม non-dihydropyridines 

• ไม่ใช้ในรายที่หัวใจเต้นช้ามาก,
• โรคsick sinus syndrome
•  ภาวะที่มีการปิดกั้นการนำไฟฟ้าในหัวใจผ่าน AV node,
• โรค WPW syndrome

 กรณียากลุ่ม dihydropyridines 

• ไม่ใช้ในโรคลิ้นหัวใจเอออร์ติคตีบรุนแรง
• โรคหัวใจโตชนิด hypertrophic obstructive cardiomyopathy

ข้อควรระวัง

•  ยาในกลุ่ม dihydropyridines ที่ออกฤทธิ์นาน เช่น Felodipine,Amlodipine ต้องระวังการใช้ในผู้ป่วยโรคตับ,คนสูงอายุ และไม่ควรรับประทานน้ำองุ่น เพราะน้ำองุ่นยับยั้งกระบวนการกำจัดยาออกจากร่างกาย
• ยา verapamil หรือ diltiazem.จะทำให้ระดับยา carbamazepine(Tegretol), simvastatin(Zocor), atorvastatin (Lipitor),และ lovastatin (Mevacor). เพิ่มขึ้นซึ่งอาจจะทำให้เกิดพิษจากยา

Nifedipine | Amlodipine | Felodipine | Nicardipine | Nimodipine | Diltiazem |